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1. 发明授权

US07879868B2 Use of imatinib (glivec,sti-571) to inhibit breast cancer resistance protein (BCRP)-mediated resistance to therapeutic agents 失效
标题翻译：使用伊马替尼（glivec，sti-571）抑制乳腺癌抗性蛋白（BCRP）介导的治疗剂抗性
公开(公告)号：US07879868B2
公开(公告)日：2011-02-01
申请号：US10530618
申请日：2003-10-10
申请人： Peter J. Houghton , Peter Traxler
发明人： Peter J. Houghton , Peter Traxler
IPC分类号： A01N43/54 , A01N43/42 , A61K31/505 , A61K31/44
CPC分类号： A61K31/506 , A61K31/137 , A61K31/335 , A61K31/44 , A61K31/4745 , A61K31/704 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to the use of imatinib of the following formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the preparation of a medicament for the treatment of a cancer that expresses breast cancer resistant protein (BCRP) in a human subject in need of such a treatment.
摘要翻译：本发明涉及下式的伊马替尼或其药学上可接受的盐在制备用于治疗在需要这种药物的人类受试者中表达乳腺癌抗性蛋白（BCRP）的癌症的药物中的应用治疗。

2. 发明授权

US07390805B2 4-amino-6-phenyl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives 失效
标题翻译： 4-氨基-6-苯基 - 吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物
公开(公告)号：US07390805B2
公开(公告)日：2008-06-24
申请号：US11686023
申请日：2007-03-14
申请人： Guido Bold , Hans-Georg Capraro , Giorgio Caravatti , Peter Traxler
发明人： Guido Bold , Hans-Georg Capraro , Giorgio Caravatti , Peter Traxler
IPC分类号： C07D413/10 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/497 , A06P35/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The invention relates to 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives of formula I wherein the symbols and substituents are as defined in the description, to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives and to the use of such derivatives—alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds—for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment especially of a proliferative disease, such as a tumour.
摘要翻译：本发明涉及式I的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物，其中符号和取代基如说明书中所定义，其制备方法，包含该衍生物的药物组合物及其用途衍生物 - 单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合 - 用于制备用于治疗特别是增殖性疾病如肿瘤的药物组合物。

3. 发明授权

US06251911B1 Pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof 失效
标题翻译：嘧啶衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US06251911B1
公开(公告)日：2001-06-26
申请号：US09269823
申请日：1999-04-01
申请人： Guido Bold , Jörg Frei , Marc Lang , Peter Traxler
发明人： Guido Bold , Jörg Frei , Marc Lang , Peter Traxler
IPC分类号： C07D48704
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 4-Amino-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivatives of formula I wherein the substituents are as defined in claim 1, are described. These compounds inhibit the tyrosine kinase activity of the receptor for epidermal growth factor (EGF) and c-erbB2 kinase and can be used as anti-tumor agents.
摘要翻译：描述了在取代基中如权利要求1所定义的式I的4-氨基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物。这些化合物抑制表皮生长因子（EGF）和c的受体的酪氨酸激酶活性 -erbB2激酶，可用作抗肿瘤剂。

4. 发明授权

US4681938A Novel polycyclic hydrazones of rifamycins, their manufacture, and their pharmaceutical compositions for treating tuberculosis 失效
标题翻译：利福霉素的新型多环腙，其制造及其用于治疗结核病的药物组合物
公开(公告)号：US4681938A
公开(公告)日：1987-07-21
申请号：US763725
申请日：1985-08-08
申请人： Peter Traxler
发明人： Peter Traxler
IPC分类号： C07D498/08 , C07D519/00 , A61K31/395 , A61K31/495
CPC分类号： C07D498/08 , C07D519/00 , Y10S514/92
摘要： Novel hydrazones derived from 3-formylrifamycin S or SV as the aldehydo component and a bi- or tri-cyclic N-aminopiperazine as the hydrazino component and having the formula ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6, independently of one another, each represents a hydrogen atom or C.sub.1-4 -alkyl,m and n, independently of one another, each represents an integer from 0 to 5,X represents C.sub.1-5 -alkylidene, benzylidene or C.sub.1-4 -alkoxymethylene,Y represents C.sub.1-5 -alkylidene, C.sub.1-4 -alkoxymethylene, oxy, thio or optionally substituted imino of the formula --N(R)-- wherein R represents hydrogen, C.sub.1-4 -alkyl, C.sub.3-5 -alkenyl, C.sub.3-12 -cycloalkyl or phenyl, orX and Y together represent 1,2-cycloalkylene or o-phenylene each of which can be substituted by from one to three C.sub.1-4 -alkyl radicals, andRif represents a radical of rifamycin S or SV that is bonded in the 3-position by the free valency,are distinguished by a high and long-lasting antituberculotic activity. They are manufactured in conventional manner, for example by condensation of their components.
摘要翻译：衍生自作为醛组分的3-甲酰基叶绿素S或SV的新型腙和作为肼基组分的双环或三环N-氨基哌嗪，并具有式（Ⅰ）的R1，R2，R3，R4，R5 和R 6彼此独立地表示氢原子或C 1-4 - 烷基，m和n彼此独立地表示0-5的整数，X表示C1-5亚烷基，亚苄基或C1- 4-烷氧基亚甲基，Y代表C1-5亚烷基，C1-4烷氧基亚甲基，氧基，硫代或式-N（R） - 的任选取代的亚氨基，其中R表示氢，C 1-4 - 烷基，C 3-5 - 烯基，C 3-8 - 环烷基或苯基，或X和Y一起代表1,2-亚环烷基或邻亚苯基，其各自可被一至三个C 1-4 - 烷基取代，Rif代表利福霉素S 或通过自由价键合在3位上的SV被高度和持久的抗结核活性区分。它们以常规方式制造，例如通过其组分的冷凝。

5. 发明授权

US07323469B2 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives 失效
标题翻译： 7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物
公开(公告)号：US07323469B2
公开(公告)日：2008-01-29
申请号：US10783000
申请日：2004-02-20
申请人： Guido Bold , Hans-Georg Capraro , Giorgio Caravatti , Peter Traxler
发明人： Guido Bold , Hans-Georg Capraro , Giorgio Caravatti , Peter Traxler
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/497 , C07D487/04 , A61P35/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The invention relates to 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives of formula I wherein the symbols and substituents are as defined in the description, to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives and to the use of such derivatives—alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds—for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment especially of a proliferative disease, such as a tumor.
摘要翻译：本发明涉及式I的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物，其中符号和取代基如说明书中所定义，其制备方法，包含该衍生物的药物组合物及其用途衍生物 - 单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合 - 用于制备用于治疗特别是增殖性疾病如肿瘤的药物组合物。

6. 发明申请

US20070149535A1 Protein kinase inhibitors 审中-公开
标题翻译：蛋白激酶抑制剂
公开(公告)号：US20070149535A1
公开(公告)日：2007-06-28
申请号：US11635908
申请日：2006-12-08
申请人： Catherine Berset , Stephan Audetat , Alcide Barberis , Tea Gunde , Julia Tietz , Peter Traxler , Andreas Schumacher
发明人： Catherine Berset , Stephan Audetat , Alcide Barberis , Tea Gunde , Julia Tietz , Peter Traxler , Andreas Schumacher
IPC分类号： A61K31/498
CPC分类号： A61K31/519 , A61K31/695
摘要： The present invention relates to angiogenesis inhibitors, in particular receptor tyrosine kinase inhibitors, and their use for the treatment of hyperproliferative diseases, angiogenesis and disorders depending on angiogenesis such as tumour forming cancers. It also relates to a method of inhibiting angiogenesis or treating a vascular anomaly in a mammal comprising administering to the mammal an amount of an Eph receptor inhibitor which is effective for inhibiting angiogenesis or for treating the vascular anomaly in the mammal. Further, the present invention relates to the use of compounds for the treatment of angiogenesis related disorders involving a protein kinase, preferably a tyrosine kinase, and to some specific forms of said compounds as a medicament. Compounds useful in the practice of the invention have the general formula I wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the specification.
摘要翻译：本发明涉及血管生成抑制剂，特别是受体酪氨酸激酶抑制剂，以及它们用于治疗过度增殖性疾病，血管生成和取决于血管发生如肿瘤形成癌症的病症的用途。它还涉及抑制哺乳动物血管生成或治疗血管异常的方法，其包括向哺乳动物施用一定量的有效抑制血管发生或治疗哺乳动物血管异常的Eph受体抑制剂。此外，本发明涉及化合物用于治疗涉及蛋白激酶（优选酪氨酸激酶）的血管发生相关疾病以及作为药物的所述化合物的一些特定形式的用途。可用于本发明实践的化合物具有通式I，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如说明书中所定义。

7. 发明申请

US20060270665A1 Combination comprising an agent decreasing VEGF activity and an agent decreasing EGF activity 审中-公开
标题翻译：包含降低VEGF活性的试剂和降低EGF活性的试剂的组合
公开(公告)号：US20060270665A1
公开(公告)日：2006-11-30
申请号：US11498027
申请日：2006-08-02
申请人： Jeanette Wood , Ralf Brandt , Guido Bold , Peter Traxler
发明人： Jeanette Wood , Ralf Brandt , Guido Bold , Peter Traxler
IPC分类号： A61K31/541 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61K31/517 , A61K31/501
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/505 , A61K31/70 , A61K31/50 , A61K31/335 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to a combination which comprises a first active ingredient which is a vasculostatic compound and a second active ingredient which decreases the activity of the epidermal growth factor (EGF), in particular, for the delay of progression or treatment of a disease associated with deregulated angiogenesis, especially a proliferative disease; a pharmaceutical composition comprising such a combination; a commercial package comprising such a combination as a combined preparation; and to a method of treatment of a warm-blooded animal, especially a human.
摘要翻译：本发明涉及一种组合，其包含第一种活性成分，其为血管平滑化合物和降低表皮生长因子（EGF）活性的第二活性成分，特别是延迟进展或治疗与放松血管生成，特别是增殖性疾病; 包含这种组合的药物组合物; 包括作为组合制剂的这种组合的商业包装; 以及治疗温血动物，特别是人的方法。

8. 发明授权

US6140332A Pyrrolopyrimidines and processes for the preparation thereof 失效
标题翻译：吡咯并嘧啶及其制备方法
公开(公告)号：US6140332A
公开(公告)日：2000-10-31
申请号：US981877
申请日：1998-01-26
申请人： Peter Traxler , Guido Bold , Wolfgang Karl-Diether Brill , Jorg Frei
发明人： Peter Traxler , Guido Bold , Wolfgang Karl-Diether Brill , Jorg Frei
IPC分类号： A61K31/505 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D207/34 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D487/04 , A61K31/519
CPC分类号： C07D471/14 , C07D207/34 , C07D487/04
摘要： Described are 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives of formula I ##STR1## wherein the symbols are as defined in claim 1. Those compounds inhibit tyrosine protein kinase and can be used in the treatment of hyperproliferative diseases, for example tumour diseases.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 02728 Sec。 371日期1998年1月26日 102（e）日期1998年1月26日PCT Filed 1996年6月24日PCT公布。出版物WO97 / 02266 日期1997年1月23日描述了式I的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物，其中符号如权利要求1所定义。这些化合物抑制酪氨酸蛋白激酶，可用于治疗过度增殖性疾病，例如肿瘤疾病。

9. 发明授权

US5663336A Substituted diaminophthalimides and analogues 失效
标题翻译：取代的二氨基邻苯二甲酰亚胺和类似物
公开(公告)号：US5663336A
公开(公告)日：1997-09-02
申请号：US544525
申请日：1995-10-18
申请人： Uwe Trinks , Peter Traxler
发明人： Uwe Trinks , Peter Traxler
IPC分类号： C07D209/46 , C07D209/48 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D487/04 , C07D401/04 , C07D241/38 , C07D403/04
CPC分类号： C07D209/48 , C07D209/46 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D487/04
摘要： A process for the synthesis of compounds of formula I ##STR1## wherein Ar.sub.1, Ar.sub.2, A.sub.1, A.sub.2, R and X are as defined in the description, exhibit valuable pharmaceutical properties and are effective especially against diseases responsive to the inhibition of protein kinases, for example tumors.
摘要翻译：合成式I化合物的方法其中Ar1，Ar2，A1，A2，R和X如说明书中所定义，其表现出有价值的药物性质，特别是对于对抑制作用有反应的疾病有效蛋白激酶，例如肿瘤。

10. 发明授权

US4916126A Diacyl derivatives of 4-(trialkylbenzyl)-piperazinyl compounds 失效
标题翻译： 4-（三烷基苄基） - 哌嗪基化合物的二酰基衍生物
公开(公告)号：US4916126A
公开(公告)日：1990-04-10
申请号：US270701
申请日：1988-11-14
申请人： Peter Traxler , Klaus Muller , Wilhelm Kump
发明人： Peter Traxler , Klaus Muller , Wilhelm Kump
IPC分类号： A61K31/495 , A61P3/06 , C07D498/08
CPC分类号： C07D498/08
摘要： Compounds of the formula ##STR1## in which R represents lower alkyl, R.sub.1 represents tri-lower alkylmethylcarbonyl, and one of the radicals R.sub.2 and R.sub.3 represents tri-lower alkylmethylcarbonyl and the other represents hydrogen, and salts thereof, exhibit hypo-lipidaemic properties.
摘要翻译： PCT No.PCT / CH87 / 00123 Sec。 371日期：1988年11月14日 102（e）日期1988年11月14日PCT提交1987年9月25日PCT公布。公开号WO89 / 02894 日期：1989年4月6日。其中R表示低级烷基，R 1表示三低级烷基甲基羰基，式中R 1和R 3之一表示三低级烷基甲基羰基，另一方式代表氢，及其盐表现出低脂血症特性。

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